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乳腺癌是威胁女性健康的头号杀手,的形势更加严峻。CDK属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。根据CDK功能的不同,可以将其主要分为两大类。一类CDK参与细胞周期调控,另一大类CDK参与转录调节等。CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6会过度表达,导致细胞增殖失控,演变成恶性肿瘤。
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瑞博西尼在延长生存期方面比帕博西尼有优势
HER2阴性、HR阳性是绝经后乳腺癌患者的主要类型。CDK4/6个很老的靶点,辉瑞的 帕博西尼 (Ibrance)早在2001年就合成了,但直到2009年才进入二期临床。但到目前为止Ibrance只显示能显著延长PFS、在几个二、三临床试验中均错过OS终点,去年在同样二线人群
由百折不挠的信念所支持的人的意志,比那些似乎是无敌的物质力量具有更大的威力。——爱因斯坦
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CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。帕博西尼(Palbociclib)是FDA批准的首个CDK4/6抑制剂。基于II期研究PALOMA-1,2015年2月3日FDA加速批准了palbociclib联合来曲唑用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。
2016年2月19日,与氟维司群联合疗法获美国FDA批准,用于治疗内分泌治疗耐药的HR+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。2018年7月31日,帕博西尼在我国上司,商品名为爱博新,在帕博西尼在我国获批上市之前,Palbociclib已在全球86个国家和地区获批上市。
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帕博西尼(Palbociclib)能治疗有心脏病的患者吗?
内分泌治疗中加入CDK4/6抑制剂可显著提高HR+/HER2- mBC患者应答率和生存,然而了解这些疗法对患者生活质量的影响至关重要。PALOMA-2研究中,帕博西尼( Palbociclib )联合来曲唑可维持健康相关生活质量,通过癌症治疗的功能评估(FACT)-乳腺总评分、FA
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