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CDK4/6抑制剂是一类新的靶向药物,为部分乳腺癌患者提供了有效的、可耐受的治疗,代表药物有、瑞博西尼和玻玛西尼,其中帕博西尼具有高度选择性、可逆性抑制CDK 4/6的特点,已于2018年8月在我国上市。CDK 4/6抑制剂正如“导弹”一样, 了持续增殖中的肿瘤细胞,使肿瘤细胞分裂进程停滞不前。这类药物的副作用大都在可耐受范围内,主要有白细胞减少、贫血、发热等。
目前开展的临床试验已经证实了以帕博西尼为代表的CDK 4/6抑制剂在激素受体(HR) 阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌中的有效性。PALOMA-1临床试验对比了来曲唑联合帕博西尼与来曲唑单药治疗在HR阳性/HER2阴性的绝经后不适合手术的转移或局部复发乳腺癌患者中的作用。
帕博西尼对黑色素瘤有控制作用
晚期 黑色素瘤 治疗药物的研发仍是一个难题。尽管出现了许多新的抗肿瘤药物,但与不可切除或转移性黑色素瘤相关的死亡率仍然很高,其中发生在消化道、泌尿道等粘膜型恶黑与脑转移恶黑患者,预后更差,治疗手段十分有限。2016年ASCO会议上公布了一项黑色
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结果显示,与来曲唑单药相比,帕博西尼联合来曲唑治疗使患者的无进展生存率从10.2个月提高到20.2个月,减少了42%的疾病进展风险。后续开展PALOMA-3临床试验显示,与安慰剂联合氟维司群组相比,帕博西尼联合氟维司群组的无进展生存率从3.8个月提高到9.2个月,疾病进展风险降低了58%。
目前CDK 4/6抑制剂主要用于治疗HR阳性、HER2阴性。在HER2阳性乳腺癌中,有临床研究显示CDK 4/6抑制剂与HER2靶向治疗的组合有良好的疗效。此外,在三阴性乳腺癌中,亦有临床研究显示CDK 4/6抑制剂与其他靶向疗法或免疫疗法组合具有良好的疗效。在诸多新药研究和临床试验的基础上,我们期待更多的靶向治疗能够给乳腺癌患者带来福音。
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爱博新/帕博西尼的获批历程
帕博西尼( 爱博新 )的作用是,抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。接下来我们简单梳理下帕博西尼的主要获批历程。2013 年FDA核准帕博西尼为治疗晚期乳腺癌的突破性新药。2015年2月,帕博西尼获得FDA加速批准,用于联合来曲唑(AI类药物
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