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大多数尿路上皮癌(UC)在视网膜瘤(Rb)信号通路相关基因上具有变异。这些基因的变异能够导致对Rb肿瘤抑制功能的丧失。帕博西尼()是一种CDK4/6口服的和选择性的抑制剂,能够恢复Rb的功能和引起细胞周期阻滞。最近,有研究人员在一个第二阶段临床试验中,对那些患有转移性铂抗性UC,并通过免疫组化进行p16和完整Rb分子选择的患者进行了帕博西尼治疗。主要的终点为第4个月的无进展生存(PFS4)。
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索坦(舒尼替尼)由美国制药业大佬辉瑞(Pfizer)研发,是一种内服多激酶抑制剂索坦(舒尼替尼)具备抑制恶性肿瘤毛细血管生成和抗癌体细胞生长发育的多种功效。该药充分发挥抗癌功效的靶点包含:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ)VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、FLT-3,CSF-1R,kit和ret。索坦舒尼替尼发售十几年来,根据很多临床实验直接证据,已被好几个國家和地域的医药学手册强烈推荐做为末期肾体细胞癌的一线治疗药品。
索坦(舒尼替尼)获准的适用范围为:1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不可耐受性的胃肠间质瘤(GIST);2、不可手术治疗的末期肾体细胞癌(RCC);3、不能摘除的,转移癌高分裂进度期胰腺神经系统内分泌失调瘤(pNET)成年人患者。
索坦舒尼替尼普遍的有三种版本号,即辉瑞原装的索坦舒尼替尼,孟加拉索坦舒尼替尼,印度索坦舒尼替尼。中国的辉瑞索坦价钱50mg一瓶28粒价钱在1.3万余元上下。像孟加拉和印度的仿造版索坦,因为沒有高额的专利年费,价格对比便宜,每一月的花费等于原装的十分之一左右。孟加拉和印度仿制药在活性成份、给药方式、溶液剂使用量、应用标准和生物等效性上和专利药完全一致,在临床医学上可互相取代应用。
索坦仿制药发售,普通患者的好消息.舒尼替尼(索坦)SUTENT 12.5mg/粒, 28粒/瓶
舒尼替尼(索坦)SUTENT 25mg/粒, 28粒/瓶
舒尼替尼(索坦)SUTENT 50mg/粒, 28粒/瓶
孟加拉Beacon药厂源头保障帕博西尼/爱博新与芳香化酶抑制剂联用可使HR+/HER2-乳腺癌获益更多
由辉瑞研发的全球首创的口服靶向性细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂帕博西尼( 爱博新 )于2018年7月31日获得中国上市批准,与芳香化酶抑制剂(AI)联合使用,用于HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。并于9月25日开始商业销售。研
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研究共有12名患者,其中2名患者(17%)达到了PSF4,并且发展为阶段2的活性还不充分。研究人员并没有观察到任何的响应。平均的PFS为1.9个月(95% CI 1.8-3.7个月 ),平均的总生存时间为6.3个月(95% CI 2.2-12.6个月 )。其中58%的患者具有不小于3级的血液毒性。另外,研究人员并没有发现CDKN2A变异以及临床结果与Rb途径变异的联系。
最后,研究人员指出,在选择的具有铂抗性的转移UC患者中并没有显出有意义的活性。帕博西尼药物的进一步开发应该考虑到整体生物标记选择的改善或者与其他治疗方法的合理组合。
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帕博西尼可一线治疗软组织肉瘤中的脂肪肉瘤
抗肿瘤靶向药物已成功应用于多种类型肿瘤的治疗。近年来已发现多种靶向药物应用于晚期或不可切除的 软组织肉瘤 (STS)的治疗,疗效获益明显。培唑帕尼是一种特异性抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的靶向TKI。2012年4月26日被美国FDA批准二线治疗除脂肪肉瘤
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