帕博西尼的商业成功推动了其他CDK4/6抑制剂的研发及进展_进口帕博西尼价格

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　　是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，同时阻断肿瘤细胞增殖！它于2013年4月获得了FDA关于其治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定，2015年2月更获批成为乳腺癌一线治疗靶向用药，成为全球首个上市的CDK4/6抑制剂。

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氟维司群中加入帕博西尼能明显提高乳腺癌患者的无进展生存时间

　　NCT01942135 III期临床研究结果显示，帕博西尼( Palbociclib )联合氟维司群相较于氟维司群单药能够明显提高既往内分泌治疗后进展的激素受体阳性转移性乳腺癌患者的PFS（9.2个月：3.8个月，P0.001），常见的3-4度毒副反应为中性粒细胞减少、白细胞减少、

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　　研究数据表明，在既往未接受过系统治疗以控制晚期病情的雌激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性（ER+/HER2-）的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗中，帕博西尼+ 来曲唑的联合用药与标准疗法来曲唑单一用药相比，疾病无进展生存期（PFS）取得了统计学意义的显着延长，而且具有更好的耐受性和安全性，达到了研究的主要终点，为乳腺癌的临床治疗带来了重大进步。

　　另外，为了证明-介导的 CDK4/6抑制剂药效学的影响，目前也已在 MCL（套细胞淋巴瘤）患者以及RB阳性/CDK4扩增的高分化肉瘤或去分化脂肪肉瘤患者中进行了试点研究和评估，希望能激发其更多样性的临床治疗应用和潜能。同时随着帕博西尼的商业成功，开发选择性的CDK4/6抑制剂的竞争也变得前所未有的激烈！而目前最有希望和辉瑞帕博西尼竞争的在研产品有诺华的ribociclib和礼来的abemaciclib。这两类药物目前均处于积极的临床研发中，如早在2014年11月诺华就将其CDK4/6抑制剂ribociclib推进至III期临床开发，而礼来的CDK4/6抑制剂abemaciclib也已于2015年10月收获了FDA的突破性药物资格。和帕博西尼一样，该两种在研药物对CDK4和CDK6都具有很高的选择性，而对其他CDK亚型则不太敏感！这三种抑制剂竞争性抢夺CDK4/6 ATP，可以专一地诱导G1/S期重置，从而强烈抑制癌细胞的增殖。