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是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是是介导细胞增殖的信号传导通路的下游。
体外,帕博西尼通过阻断细胞周期中G1期到S期的进程来抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。与单一药物治疗相比,帕博西尼与ER拮抗剂联合治疗乳腺癌,可降低视网膜母细胞瘤蛋白啊(RD)磷酸化,从而导致E2F表达和信号传导的下降和生长抑制的增加。
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阿法替尼原厂是德国勃林格殷格翰,第一代肺癌靶向药特罗凯、易瑞沙虽然对肺癌患者很有效,但是其一年之后就会产生耐药性,发生靶点EGFR的突变,这就导致了患者必须更换中最新的药物进行治疗,而第二代阿法替尼就是针对存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
阿法替尼是治疗第一大癌症——肺癌的靶向药物,它填补了肺癌突变频率最高的EGFR突变中其它比较罕见的突变没有药物治疗的局面。即肺癌EGFR一代药易瑞沙等药多用于第19号外显子缺失和第21号外显子L858R突变,但EGFR突变的患者还有其它突变,阿法替尼填补了这片空白。
阿法替尼目前已经进入医保,医保价格是一片200元,阿法替尼一盒有7片,也就是1400元就能买到一盒,不过一般都是买一个月的量,也就是4盒5600元,没有医保的话,买4盒阿法替尼的价格就得需要9000元了。
印度版阿法替尼分为德国勃林格殷格翰原产的阿法替尼和印度卡布宁、卢修斯的仿制版,其中德国原产的阿法替尼和国内的是同一产家,所以是统一的规格,即一个月28片。但印度卡布宁和卢修斯的阿法替尼是30片一盒的。帕博西尼晋升乳腺癌一线治疗之选
时间退回到2015年4月16日,对于乳腺癌患者来说是一个喜讯,美国食品药品监督管理局,批准了辉瑞公司的帕博西尼为乳腺癌一线治疗药品,也就是说,在发现乳腺癌的时候,符合帕博西尼的作用机制,就可以直接选择使用帕博西尼治疗。
阿法替尼
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ER阳性乳腺癌细胞系联用帕博西尼和ER拮抗剂进行体外治疗可增加细胞衰老,药物移除后作用一直持续6d。
体内研究采用患者ER阳性的乳腺癌异种移植模型显示,帕博西尼和联用与单一药物相比,增强了Rb磷酸化、下游信号传导和癌细胞增长的抑制作用。
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帕博西尼联合来曲唑与氟维司群治疗效果更上一层楼
帕博西尼在治疗乳腺癌的过程中,可以单药使用,但是如果联合其他治疗乳腺癌的药品一起使用的话,效果会更上一层楼,其中联合来曲唑已经被批准用于一线治疗;联合氟维司群批准用于二线治疗。
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