帕博西尼与 krasa突变

CDK4/6抑制剂在krasa突变恶性肿瘤中被发现。
 

FDA批准帕博西尼作为一种医治晚后Enzalutamide Glenza 40 恩杂鲁胺40mg glenmark期或转移扩散性乳腺癌的常规药品，联合芳香化酶抑制剂作为绝经后女人的初始内分泌医治。这一决定巩固并扩大了该药品在2015年和2016年在乳腺癌医治中获得的批准。

在克拉斯突变型恶性肿瘤领域，帕博西尼已经在CRC和NSCLC中显示了活性。在krasa突变CR唑来膦酸（密固达）ZOMETAC的临床前模型中，体外研究结果显示，帕博西尼和MEK抑制剂trametinib联合医治时，抑制细胞生长和患病者衍生异种移植模型显示肿瘤消退。
 

在2017年美国恶性肿瘤研究协会年会上公布的一项最新试验结果显示，帕博西尼与MEK抑制剂PD-0325901结合的耐受性，并有更多数据显示NSCLC和krass突变肿瘤患病者的PFS得到了改善。32例患病者中，1例有部分反应，7例表现稳定，6个月以上。
 

另一项正在进行的I/II期试验正在研究帕博西尼与PD-00325901或binimetinib(两者都是MEK抑制剂)联合应用于kras突变的NSCLC或其他实体肿瘤患病者。CDK4/6抑制剂的使用为抗肿瘤活性提供了一种可接受的安全概况，能够作为单一治疗方法进一步发展，并与其他药品联用。

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