帕博西尼(palbociclib)(Palbociclib)对内分泌抵抗患病者有好处吗？

　　Palbociclib（帕博西尼(palbociclib)）是可逆小分子，First-in classCDK4/6抑制剂，临床前和临床研究显示在HR+/HER2-乳腺癌中有意义临床活性。对CDK4和CDK6具有高度特异性，IC50区别为11和15nM/L。体外研究显示其对RB阳性肿瘤细胞具有抗增殖活性，通过减少RB蛋白Ser780/795位磷酸化水平诱导G1期阻滞。

　　II期开放标签随机PALOMA-1 研究显示，在未经医治的绝经后HR+/HER2-mBC患病者中，与单药来曲唑(letrozole)相比，帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑(letrozole)显著提高PFS：20.2月比较10.2月。在老年患病者（年龄>65岁）中，与单药来曲唑(letrozole)组相比，Palbocilib组中位PFS显著增加：26.2月对12.9 月。研究

显示与来曲唑(letrozole)组相比，Palbocilib+来曲唑(letrozole)组OS没有显著收益：37.5月对34.5月。

　　帕博西尼(palbociclib)还被用于内分泌医治耐受药物HR+/HER2-mBC患病者，Ⅲ期PALOMA-3研究显示PFS显著提高：9.5月对4.6月，但OS改善无统计学意义：34.9月对28.0月。有趣的是无论是在转移扩散性疾病程度还是在重复发前辅助医治中内分泌医治敏感患病者，帕博西尼(palbociclib)联合Fulvestrant医治组OS和PFS区别提高10个月和7.8个月，相反这些生存收益并没有在原发内分泌抵抗患病者中实现。

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