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帕博西尼(palbociclib)(哌柏西利)可通过选择性抑制促进肿瘤生长的蛋白CDK4/6,进而阻止肿瘤增殖。PALOMA-1/2/3系列研究显示:相比内分泌单药,帕博西尼(palbociclib)联合内分泌医治可显著增加晚后期乳腺癌患病者的无进展生存期(PFS)。此外,还能提高客观缓解率和临床收益率。
PALOMA-1研究显示,帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑(letrozole)较来曲唑(letrozole)单药中位PFS显著增加10个月,至后续化学疗法的中位时间推迟9个月。PALOMA-2研究3年随访结果显示,帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑(letrozole)较安慰剂联合来曲唑(letrozole)中位PFS增加13个月,至后续化学疗法的中位时间推迟10.5个月。PALOMA-3研究显示,在意向医治人群中哌柏西利联合氟维司群较安慰剂联合氟维司群中位PFS显著增加6.6个月。
对既往内分泌医治敏感的患病者,帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群可显著增加10
个月的中位生存期(39.7个月vs29.7个月)。PALOMA-1/2/3系列研究安全特性分析显示:帕博西尼(palbociclib)主要不良反应为血液学毒性,非血液学毒性3/4级不良反应发生率低,不会加重不良反应管理负担。
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