达希纳、尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力

  • A+
所属分类:尼洛替尼

伊马替尼与非活化构象有效结合带来的选择性优势,对耐受药物突变来说,在敏感性方面变成了劣势。随后Novartis公司开发了伊马替尼的跟进药品,即结构上相似的尼洛替尼尼洛替尼达希纳)®)26.28,改善了针对伊马替尼的耐受药物性。有耐受药物性的尼洛替尼26.28是伊马替尼26.5的跟进化合物,该化合物以同样的模式结合BCR—ABL激酶,但是亲和力更强。

达希纳、尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力

除Thr314突变为异亮氨酸外,尼洛替尼对其他所有的耐受药物突变激酶都有很好的亲和力,并且能稳定激酶的非活化构象。尼洛替尼的侧链是一个三氟甲基取代的芳香环和一个咪唑片段,它能更好地适应结合口袋,有更高的亲和力。亲和力优势推测是耐受药物敏感性减弱的原理,因为对非活化构象到活化构象的细微转换有更好的耐受性。

达希纳、尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力

另一个化合物是Bristol—Myers Squibb公司的达沙替尼(施达赛®),它绕开伊马替尼的耐受药物性,它采用了一个完全不同的BCR—ABL激酶结合模式。因此,能够合理地推测达沙替尼和伊马替尼及尼洛替尼有不同的选择性,如该化合物也能够结合Scr家族的激酶。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

达希纳、尼洛替尼对很多耐药突变激酶都有很好的亲和力

经济寻药 助力生命! 肿瘤 药物选购的海外价钱、进口清关政策、费用好多钱等问题,敬请咨询本站客服微信:yaodaoyaofang ,获取最新行情。

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • 我的微信公众号
  • 我的微信公众号扫一扫
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: