为何尼洛替尼被叫做格列卫二代？

为什么尼洛替尼被叫做格列卫二代？格列卫是第一个用于慢粒白血病医治的靶向药物，其白血病医治史最长，虽然格列卫把慢粒患病者的生存几率提高到了90%，但是格列卫也会耐受药物，也有患病者会对格列卫医治不响应。为解决这些问题，尼洛替尼出现了。尼洛替尼被称为格列卫二代药的原理：

1）格列卫耐受药物后，白血病患病者才会选择这种药。2）尼洛替尼在格列卫的基础上有所改进，优化了与ATP结构域的结合，可克服对格列卫耐受药物的基因突变。与格列卫相比，尼洛替尼与Abl结构域结合更容易、更紧密，可通过亲脂性互相作用，改善与辅助结合口袋的匹配性，使其对点突变的敏感性下降。

尼洛替尼是在格列卫的基础上进行改进而研制出的格列卫的更新产品，所以大家称之为格列卫的二代药。采用尼洛替尼医治对于大多数晚后期慢粒患病者都是有效的。对于加速期的患病者，总体血液学反应率为72%，而细胞遗传学反应率为48%。在急变期患病者中，这两种反应率区别为39%和27%。其对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且药副作用更小。

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