尼洛替尼、达希纳对CML细胞的活性强吗？

慢性粒细胞白血病(CML)对甲磺酸伊马替尼会产生耐受药物。临床前的体外研究表明，一种新的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼比伊马替尼对CML细胞的作用强20~50倍。对119例伊马替尼耐受药物CML患病者或急性淋巴细胞白血病(ALL)患病者进行1期剂量递增研究，口服尼洛替尼每天一次50 毫克、100 毫克、200 毫克、400 毫克、600 毫克、800 毫克、1200 毫克，每天两次400 毫克、600 毫克。

结果：常见不良反应为骨髓抑制、暂时性间接高胆红素血症和皮疹。在33例急变期患病者中，13例有血液学反应，9例有细胞遗传学反应；在46例加速期患病者中，33例有血液学反应，22例有细胞遗传学反应，12例慢性期患病者中有11例血液学完全缓解。结论：尼洛替尼具有相对较好的安全特性特点且对伊马替尼耐受药物的CML患病者仍具有活性。

尼洛替尼，商品名：尼洛替尼（达希纳），为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。胶囊应伴水吞服，不能咀嚼、打开。手接触药物后应立即清洗，如与胶囊中的药粉发生皮肤接触，应用肥皂和水清洗。对于有吞咽困难的患病者，能够将胶囊内的药品溶于一茶匙的苹果酱中，混匀后立即吃。如果漏服，不用补服。

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