帕博西尼、palbociclib是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4、6抑制剂

对于那些晚后期乳腺癌患病者，化学疗法、靶向医治及内分泌医治是很重要的方式。帕博西尼（palbociclib、Palbonix、Ibrance、帕博西尼、帕博西林）通过抑制CDK4和CDK6酶的活性来靶向肿瘤细胞，CDK4和CDK6酶可推动细胞分裂使癌细胞激增。帕博西尼是首个获得批准的用于医治乳腺癌的CDK4/6抑制剂。

帕博西尼（Palbonix）的适应病症：（1）与来曲唑联合，用于医治绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移扩散性乳腺癌患病者。（2）与氟维司群联合，用于内分泌医治后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患病者。与当前医治AML的化学疗法不一样的是，药品帕博西尼给患病者带来的药副作用（比如不可逆的心脏损伤和脱发等）较小。研究人员在实验室中对细胞系以及小鼠模型进行分析，希望未来可以开发出延长患病者生存几率的新型治疗方法。研究人员对急性髓性白血病（AML）患病者进行了基因组分析，辨别出了两种参与白血病进展的关键分子，CDK6和CCND2，帕博西尼或能靶向医治该类疾病。

与细胞系数据一致，帕博西尼剂量依赖性地抑制原发性AML母细胞的增殖。帕博西尼浓度300nM（临床上可高达）可导致t（8;21）阳性AML原细胞数量降低2/3。还在来自重复发患病者的t（8;21）AML样本上测试了palbociclib，在用300nM palbociclib处置后观察到较高药品敏感性，细胞数量降低4/5。这一研究发现有助于改善急性髓性白血病（AML）医治方式，不会明显影响患病者的生活质量。研究者表示，目前正在深入研究帕博西尼药品组合治疗方法，可以有效抑制AML的进展，并且不会诱发大量治疗方法相关的附带损伤。

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