尼洛替尼(Nilotinib)是伊马替尼二代吗？

伊马替尼是一款非常出名的靶向药物物，在慢粒白血病患病者的医治中发挥了巨大的作用。但作为靶向药物物它也会出现耐受药物的情况，如果伊马替尼耐受药物了应该咋办呢？答案是能够使用二代药品尼洛替尼。

Nilotinib是一种小分子选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，基于Abl-imatinib复合物的结构开发，以解决伊马替尼不耐受和耐受药物性问题，比伊马替尼在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl表达细胞增殖方面的效力高10-30倍。

由诺华公司开发，被美国FDA局（FDA）批准用于医治伊马替尼耐受药物慢性髓细胞性白血病，每日两次、推荐剂量为400mg。在帕金森氏症的研究中，乔治敦大学的研究人员发现，这种药品以较低剂量的方法能够改善帕金森氏症的生物标志物。

Moussa团队在2013年首次发现了nilotinib抗神经变性的医治潜能，他们测试了该药品对于过量表达α-突触核蛋白的小鼠的医治效果。当蛋白质以错误的方法折叠时，蛋白团块能够阻止大脑从小储存囊泡释放多巴胺等神经递质。多巴胺丢失可导致运动功能出现病症，也就是帕金森氏病中常见的协调功能受损。

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