达沙替尼、施达赛和尼洛替尼都可作为伊马替尼耐药后的用药选择

伊马替尼主要用于医治慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤，具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。但是再好的靶向药物最终都会耐受药物，那么一代靶向药物伊马替尼耐受药物后能够选择二代靶向药物尼洛替尼和达沙替尼吗？尼洛替尼又叫尼洛替尼（达希纳），是用于对既往医治(包括伊马替尼)耐受药物或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患病者。临床试验的在对现有医治产生耐受药物的或者不耐受的Ph+ CML患病者中，尼洛替尼的缓解率可达49% 。不会出现使用伊马替尼时出现的毒性反应。尼洛替尼对那些产生伊马替尼耐受药物或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患病者治疗效果显著。

临床研究表明，尼洛替尼对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效，且药副作用更小，通常不会出现使用伊马替尼医治时常见的毒性反应，尼洛替尼能够通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患病者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要要素。达沙替尼又叫施达赛于医治对甲磺酸伊马替尼耐受药物，或不耐受的Ph+CML慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患病者。

在针对新诊疗断定的慢性期CML患病者的III期研究（至少随访5年）中，达沙替尼(施达赛)和伊马替尼的中位医治坚持时间均为60个月。1618例慢性期CML患病者的中位医治坚持时间为29个月。在1094例进展期CML或Ph+ALL患病者中，患病者的中位医治坚持时间为6.2个月。临床研究中2712例患病者（包括324例新诊疗断定的慢性期CML患病者及2388例伊马替尼耐受药物或不耐受的CML或Ph+ ALL患病者对达沙替尼的暴露情况。2712例接受达沙替尼患病者的平均中位医治坚持时间为19.2个月。总的来说，达沙替尼和尼洛替尼都是伊马替尼耐受药物后的选择，但不管是选择哪一种，建议在医生的指南下进行。

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