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所属分类:帕博西尼
作为首款获得FDA批准的CDK4/6抑制剂,Palbociclib(帕博西尼,也称爱博新)自应用以来一直表现不俗。在新近Palbociclib II期临床实验PALOMA 1中Palbocilib联合来曲唑PFS较单纯来曲唑医治从10个月增加至20个月,在进一步扩大样本量的III期临床PALOMA 2中Palbocilib联合来曲唑PFS较单纯来曲唑医治从14.5个月增加至24.8个月,显示出Palbocilib联合来曲唑是绝经后HR阳性HER2阴性转移扩散性乳腺癌一线医治的优选方案。
帕博西尼已在中国面市。下面是帕博西尼的4大特征。新作用机制:帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂,可以选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是恶性肿瘤的一个标志性特点,CDK4/6 在许多恶性肿瘤中均过度活;临床治疗效果好。帕博西尼较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期增加一倍,是乳腺癌患病者的新希望,治疗效果获得突破;不良反应发生率低。
帕博西尼是胶囊剂,患病者能够直接进行口服,与注射剂(比如赫赛汀)相比,安全特性更高,便于患病者吃,提高患病者依从性。此外帕博西尼并没有传统化学疗法的药副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 ;靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平上升,可以延长细胞对药品的敏感性,延长药品的靶向性由于治疗效果优异。
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