尼洛替尼(nilotinib)对晚期慢粒白血病的使用效果优于格列卫

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所属分类:尼洛替尼

慢性粒细胞白血病(CML)是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不医治,CML将在三到五年的时间里,从早期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致死。而对于慢性粒细胞白血病患病者,诺华公司2001年推出的格列卫(Gleevec)具有很好的治疗效果。该药通过攻击CML恶性肿瘤细胞中的异常蛋白质bcr-abl来进行医治的。但诺华认为格列卫还有改进的空间,于是最终研制出格列卫的更新产品——尼洛替尼(nilotinib)。

尼洛替尼(nilotinib)对晚期慢粒白血病的使用效果优于格列卫

尼洛替尼(nilotinib)对晚期慢粒白血病的使用效果优于格列卫

尼洛替尼能更有效针对诱发恶性肿瘤的bcr-abl基因及其变异基因。诺华公司基于对格列卫bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐受药物突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键互相作用。这就是尼洛替尼,是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。体外研究显示,可以选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,减少野生型bcr-aLl和格列卫耐受药物突变细胞的增殖和发育能力。

尼洛替尼(nilotinib)对晚期慢粒白血病的使用效果优于格列卫

尼洛替尼的使用效果:采用尼洛替尼医治对于大多数晚后期CML患病者都是有效的。对于加速期的患病者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体降低或消失)为48%。在急变期患病者中,这两种反应率区别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且药副作用更小,通常不会出现使用格列卫医治时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重延长)。且尼洛替尼在总体上能够被很好地耐受。其常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素上升症和皮疹。

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