帕博西尼(palbociclib)和其它CDK4、6抑制剂疗效没明显差别

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所属分类:帕博西尼

在临床实践中,细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂帕博西尼(palbociclib),瑞博西尼(ribociclib)和abemaciclib已很大阶段的改变了激素受体阳性转移扩散性乳腺癌(BC)的医治方式。目前CDK4/6抑制剂联合内分泌医治的II-III期临床实验表明,其缓解率和无进展生存几率均得到坚持改善,且其毒性可控,并对患病者的生活质量产生了正面的影响。那所有的CDK4/6抑制剂都一样吗?

帕博西尼(palbociclib)和其它CDK4、6抑制剂疗效没明显差别

总结上来讲,三个CDK4/6抑制剂治疗效果上的差别目前还不明显。感觉目前三个CDK4/6抑制剂的IC50还是在同一个数量级的。帕博西尼会随着高脂肪的食物而延长吸收。Abemaciclib使用药是连续使用药,另外两个CDK4/6抑制剂是用21天停7天。另外值得注意的是Abemeciclib对CDK9也有抑制作用,这个机制部分解释了其在Monarch1研究中单药有效且其不良事件有消化道病症(与其他两个CDK4/6抑制剂比)。

帕博西尼(palbociclib)和其它CDK4、6抑制剂疗效没明显差别

在PALOMA-2试验中,在来曲唑基础上加用palbociclib能够维持与健康相关的QOL, palbociclib组的痛苦评分有所改善。PALOMA-3试验中:palbociclib显着更优,palbociclib加氟维司群和在痛苦控制方面比基线有更大的改善。Abemaciclib的相关试验, MONARCH-2研究报告了PRO结果。两组之间使用EORTC QLQ-C30,BR-23的HRQoL方面没有观察到显着差异。但腹泻,食欲不振,恶心和呕吐的情况更为严重。

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