帕博西尼(palbociclib)和其它CDK4、6抑制剂疗效没明显差别

在临床实践中，细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂帕博西尼（palbociclib），瑞博西尼（ribociclib）和abemaciclib已很大阶段的改变了激素受体阳性转移扩散性乳腺癌（BC）的医治方式。目前CDK4/6抑制剂联合内分泌医治的II-III期临床实验表明，其缓解率和无进展生存几率均得到坚持改善，且其毒性可控，并对患病者的生活质量产生了正面的影响。那所有的CDK4/6抑制剂都一样吗？

总结上来讲，三个CDK4/6抑制剂治疗效果上的差别目前还不明显。感觉目前三个CDK4/6抑制剂的IC50还是在同一个数量级的。帕博西尼会随着高脂肪的食物而延长吸收。Abemaciclib使用药是连续使用药，另外两个CDK4/6抑制剂是用21天停7天。另外值得注意的是Abemeciclib对CDK9也有抑制作用，这个机制部分解释了其在Monarch1研究中单药有效且其不良事件有消化道病症（与其他两个CDK4/6抑制剂比）。

在PALOMA-2试验中，在来曲唑基础上加用palbociclib能够维持与健康相关的QOL， palbociclib组的痛苦评分有所改善。PALOMA-3试验中：palbociclib显着更优，palbociclib加氟维司群和在痛苦控制方面比基线有更大的改善。Abemaciclib的相关试验， MONARCH-2研究报告了PRO结果。两组之间使用EORTC QLQ-C30，BR-23的HRQoL方面没有观察到显着差异。但腹泻，食欲不振，恶心和呕吐的情况更为严重。

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