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随着医疗技术水平的发展,恶性肿瘤的医治方式也在不断变化,靶向药物就是目前最先进的用于医治恶性肿瘤的药品,它通过与恶性肿瘤发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物物医治就是使药品瞄准肿瘤部位,在局部保存相对高的浓度,增加药品的时间,提高对肿瘤的杀伤力,而对正常组织细胞作用较小。靶向药物物具有很强的目标性,他们目标明确,而且威力巨大,杀伤性强,是未来肿瘤医治药品的新方向。尼洛替尼是一种用于白血病医治的靶向药物物。它对那些产生伊马替尼(格列卫)耐受药物或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患病者治疗效果显着。也适用于难治性胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生以及嗜酸细胞增多综合征。
尼洛替尼属于第二代选择性更强、治疗效果更显着的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有慢性粒细胞白血病的患病者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要要素。使用尼洛替尼医治后,42%的对伊马替尼耐受药物的慢性期费城染色体阳性(Ph+)CML患病者会出现异常染色体降低或者消失的情况;而在处于加速期的患病者中,也有31%的患病者可以获得同样的效果。
采用尼洛替尼医治对于大多数晚后期CML患病者都是有效的。对于加速期的患病者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体降低或消失)为48%。在急变期患病者中,这两种反应率区别为39%和27%。 Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且药副作用更小,通常不会出现使用格列卫医治时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重延长)。 所以,尼洛替尼做为一种新型的靶向药物物,在白血病的医治当中有着显着的效果。
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