格列卫二代达希纳、尼洛替尼的作用制剂和疗效

在对格列卫医治产生耐受药物或不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患病者中，格列卫二代达希纳缓解率可达49%，并且不是使患病者出现吃格列卫时出现的药副作用。尼洛替尼是一种新型靶向药物物，对格列卫医治失败的患病者治疗效果显著，患病者每日吃两次，就可轻轻松松抑制住以内异常染色体的癌细胞的产生。

尼洛替尼（达希纳）的作用机理，诺华公司基于对格列卫bcr-abl复合物晶体结构的了解，合理设计了一种针对bcr-abl耐受药物突变的新型abl激酶抑制剂，在甲基**部分加入新的结合基团，同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键互相作用。这就是尼洛替尼（达希纳），一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。

尼洛替尼（达希纳）（尼洛替尼）的使用效果　采用尼洛替尼（达希纳）医治对于大多数晚后期CML患病者都是有效的。对于加速期的患病者，总体血液学反应率（白细胞计数正常化）为72%，而细胞遗传学反应率（Ph染色体降低或消失）为48%。在急变期患病者中，这两种反应率区别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼（达希纳）对46%的具有格列卫抗药性的病人有效，且药副作用更小。

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