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所属分类:尼洛替尼
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,占白血病病例中大约15%。如果不医治,慢粒将在3~5年的时间里,从早期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致死。尼洛替尼(尼洛替尼(达希纳))是在格列卫(伊马替尼)的基础上进行改进而研制出的格列卫的更新产品,尼洛替尼是一种新型的靶向肿瘤医治药品,属于高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂,能更有效针对诱发恶性肿瘤的bcr-abl基因及其变异基因。
尼洛替尼对那些产生格列卫耐受药物或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患病者治疗效果显着。尼洛替尼(尼洛替尼)能够通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患病者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要要素。
采用尼洛替尼医治对于大多数晚后期慢粒L患病者都是有效的。对于加速期的患病者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体降低或消失)为48%。在急变期患病者中,这两种反应率区别为39%和27%。Ⅱ期临床研究表明,尼洛替尼对46%的具有格列卫抗药性的病人有效,且药副作用更小,通常不会出现使用格列卫医治时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重延长)。
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