CDK抑制剂帕博西尼等是治疗乳腺癌的推荐靶向药

细胞生长和分裂必须通过间期和有丝分裂。间期（包括G1，S和G2期）的生命活动保证了有丝分裂时所需的细胞中组分的复制，细胞从上一个有丝分裂结束到下一个有丝分裂完成的过程称为细胞周期。细胞周期是由一组细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）调节，CDK的催化活性受与细胞周期蛋白和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CKIs）互相作用的调节。因此，通过抑制肿瘤细胞的CDK，可有效阻止肿瘤细胞周期进程从而控制肿瘤细胞增殖，高达医治肿瘤的目的。目前，CDK抑制剂（帕博西尼Palbociclib，Ribociclib和Abemaciclib）已被FDA批准用于乳腺癌的一线医治。

相比于单独使用药，CDK抑制剂在联合使用药医治肿瘤的前景更被看好。Palbociclib为首个批准的CDK抑制剂，在一项II期研究中，666例绝经后、既往未接受系统性医治的ER+/Her2阴性的晚后期乳腺癌患病者，按照2:1随机分配到Palbociclib+来曲唑组与安慰剂+来曲唑组，结果显示Palbociclib+来曲唑组与安慰剂+来曲唑组相比中位PFS显著增加（24.8 vs 14.5个月)。Ribociclib显示出与Palbociclib相似的治疗效果，在一项Ribociclib+来曲唑晚后期乳腺癌III期试验中，Ribociclib+来曲唑组较安慰剂+来曲唑组的PFS显著增加，ORR也相应延长（53% vs 37%）。

Abemaciclib是第三个被批准的CDK抑制剂，在一项III期研究中，669名既往接受医治后进展的乳腺癌患病者，按照2:1随机分配到Abemaciclib+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组，结果显示Abemaciclib+氟维司群组较安慰剂+氟维司群组患病者的中位PFS（16.4个月 vs 9.3个月）和ORR（48.1% vs 21.3%）显著延长。除了上述药品，目前处于临床前以及临床研究程度的CDK抑制剂包括Voruciclib、AT7519M、P276-00等。

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